地西泮结构含有酰胺基团,在体内容易发生开环反应,从而导致药物失效。为减少地西泮的失效,可通过药物化学的方式对其结构进行修饰,这种修饰的方法是()
A.引入卤素
B.引入三氮唑
C.引入羟基
D.引入苯环
E.引入巯基
B、引入三氮唑
A.引入卤素
B.引入三氮唑
C.引入羟基
D.引入苯环
E.引入巯基
B、引入三氮唑
第1题
地西泮与奥沙西泮的化学结构比较,奥沙西泮的极性明显大于地西泮的原因是()。
A.奥沙西泮的分子中存在酰胺基团
B.奥沙西泮的分子中存在烃基
C.奥沙西泮的分子中存在氟原子
D.奥沙西泮的分子中存在羟基
E.奥沙西泮的分子中存在氨基
第4题
A.药物分子中引入烃基,可增加代谢位阻,增加药物稳定性
B.药物分子中引入卤素,脂溶性增强,在体内作用时间延长
C.引入羟基可增加药物的水溶性,增强与受体的结合力
D.药物分子中羧酸成酯可增大脂溶性,易被吸收
E.胺类药物的氮原子上含有未共用电子对,显弱酸性,易与核酸或蛋白质的酸性基团成盐
第7题
A.链内氢键稳定其结构
B.有些侧链R基团不利于α-螺旋形成
C.是二级结构的形式之一
D.一般蛋白质分子结构中都含有α-螺旋
E.链内疏水作用稳定其结构
第8题
A.吗啡有3-酚羟基和6-仲醇羟基,但只有3-酚羟基能与葡萄糖醛酸发生结合反应
B.新生儿服用氯霉素后,不能与葡萄糖醛酸发生结合反应而排出体外,导致氯霉素在体内聚集,发生“灰婴综合征”
C.沙丁胺醇结构中含有三个羟基,但是只有酚羟基能发生硫酸酯化结合反应
D.白消安与谷胱甘肽结合可以降低药物的毒性
E.乙酰化反应是将体内亲水性的氨基结合形成水溶性较小的酰胺,是体内外来物的去活化反应
第10题
A.N-1位若为脂肪烃基取代时,以乙基或与乙基体积相似基团抗氧活性最好
B.2位上引入取代基后活性增加
C.3位的羧基可以被酰胺、脂、磺酸等取代
D.在7位上引入取代基活性增加,以哌嗪基活性最大